紫檀芪-下一代白藜芦醇

 直销人   2022-01-13 06:07   0 条评论
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紫檀芪是一种天然的芪类多酚化合物,为白藜芦醇的衍生物,主要存在于葡萄、蓝莓、花生中,近年来由于其潜在的抗癌、抗氧化、抗炎、抗糖尿病等功效而备受关注。20 世纪 90 年代人们发现并证实白藜芦醇具有多种生物活性,但是由于白藜芦醇口服生物利用度低、代谢快等药动学原因限制了其广泛应用[1]研究发现通过酚类物质的甲基化可以增加药物的吸收和肝内的稳定性[2]与白藜芦醇相比,紫檀芪由于存在两个甲氧基,其亲脂性和口服吸收性增加、细胞吸收能力更强和生物利用度更高,在临床上可能具有更大的应用潜力。紫檀芪目前被认为是“下一代白藜芦醇”。



白藜芦醇的生物活性可能受到吸收不良和代谢动力学的限制,在动物和人体中的实验均表明,当口服给药后,白藜芦醇在体内循环中被迅速清除,血浆中只有较低浓度的白藜芦醇[3]。紫檀芪可能克服这些药理学疗效的局限性,在等摩尔口服给药后,白藜芦醇和紫檀芪在大鼠体内的生物有效度分别约为20%和80%,血浆中紫檀芪的水平明显高于血浆中白藜芦醇的水平,表明紫檀芪具有更高的生物利用度和原药及代谢物的血药浓度,紫檀芪的口服生物活性优于白藜芦醇[1]


作为白藜芦醇的结构类似物,紫檀芪显示出良好的体外抗氧化能力,研究表明紫檀芪表现出比白藜芦醇更强的抗氧化活性[4,5]。在保护红细胞膜免受脂质过氧化方面,紫檀芪作用显著,而白藜芦醇的功效显著小于紫檀芪[4]。紫檀芪较强的亲脂性引起的富集作用以及氧化中间体的快速二聚化,是抗氧化活性强于白藜芦醇的重要原因。



白藜芦醇和紫檀芪除了在结构和一般生物活性上有差异之外,紫檀芪的体外和体内药理活性和功效要强于白藜芦醇。多项研究发现,虽然白藜芦醇和紫檀芪均具有抑制肿瘤细胞生长和抗肿瘤转移作用,但紫檀芪的作用显著优于白藜芦醇[6-8]


此外,研究发现在阿尔兹海默症小鼠模型中,紫檀芪比白藜芦醇在改善细胞应激和认知障碍上有更好的效果[9]。这可能是由于白藜芦醇溶解性和穿过脑血屏障的渗透性差且生物利用度有限,而紫檀芪的两个甲氧基更亲脂性,使其更易通过血脑屏障或渗透细胞膜影响大脑活动[10]



综上所述,作为下一代白藜芦醇,紫檀芪具有更好的生物利用度、代谢稳定性、抗氧化活性、膜通透性、药理功效性。可以预测,未来紫檀芪将拥有较大的实用价值和广阔的应用空间。

 

参考文献:
[1] Kapetanovic I M, Muzzio M, Huang Z, et al. Pharmacokinetics, oral bioavailability, and metabolic profile of resveratrol and its dimethylether analog, pterostilbene, in rats. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 2011, 68(3): 593-601.
[2] Wen X, Walle T. Methylated flavonoids have greatly improved intestinal absorption and metabolic stability. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals, 2006, 34(10): 1786-1792.
[3] Walle T, Hsieh F, Delegge M H, et al. High absorption but very low bioavailability of oral resveratrol in humans. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals, 2004, 32(12): 1377-1382.
[4] Mikstacka R, Rimando A M, Ignatowicz E. Antioxidant effect of trans-resveratrol, pterostilbene, quercetin and their combinations in human erythrocytes in vitro. Plant foods for human nutrition (Dordrecht, Netherlands), 2010, 65(1): 57-63.
[5] Perecko T, Drabikova K, Rackova L, et al. Molecular targets of the natural antioxidant pterostilbene: effect on protein kinase C, caspase-3 and apoptosis in human neutrophils in vitro. Neuro Endocrinology Letters, 2010, 31 Suppl 2: 84-90.
[6] Alosi J A, Mcdonald D E, Schneider J S, et al. Pterostilbene inhibits breast cancer in vitro through mitochondrial depolarization and induction of caspase-dependent apoptosis. The Journal of surgical research, 2010, 161(2): 195-201.
[7] Mccormack D E, Mannal P, Mcdonald D, et al. Genomic analysis of pterostilbene predicts its antiproliferative effects against pancreatic cancer in vitro and in vivo. Journal of gastrointestinal surgery : official journal of the Society for Surgery of the Alimentary Tract, 2012, 16(6): 1136-1143.
[8] Amarnath Satheesh M, Pari L. The antioxidant role of pterostilbene in streptozotocin-nicotinamide-induced type 2 diabetes mellitus in Wistar rats. The Journal of pharmacy and pharmacology, 2006, 58(11): 1483-1490.
[9] Chang J, Rimando A, Pallas M, et al. Low-dose pterostilbene, but not resveratrol, is a potent neuromodulator in aging and Alzheimer's disease. Neurobiology Of Aging, 2012, 33(9): 2062-2071.
[10] Ahmed T, Javed S, Javed S, et al. Resveratrol and Alzheimer's Disease: Mechanistic Insights. Molecular Neurobiology, 2017, 54(4): 2622-2635.

 


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